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  • HY-155652
    ABCG2-IN-1

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-1（化合物 K2）是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
    ABCG2-IN-1
  • HY-133018A
    HCV-IN-7 hydrochloride

    		HCV Cancer
    HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
    HCV-IN-7 hydrochloride
  • HY-133018
    HCV-IN-7

    		HCV Infection
    HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
    HCV-IN-7
  • HY-115494
    Neladenoson dalanate hydrochloride

    Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate hydrochloride
  • HY-123353
    Neladenoson dalanate

    Neladenoson bialanate; BAY-1067197

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate
  • HY-10096
    TCS2002

    		GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
    BMS-582949 hydrochloride
  • HY-155653
    ABCG2-IN-2

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂，在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药（MDR）和红细胞生成性原卟啉症（EPP）的研究。
    ABCG2-IN-2
  • HY-115989
    HCV-IN-38

    		HCV Infection
    HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
    HCV-IN-38
  • HY-152535
    ATV041

    		Others Infection Inflammation/Immunology
    ATV041 是一种具有口服活性的布洛芬 (HY-78131) 和核苷酸类似物。ATV041 改善了口服药代动力学 (PK) 谱和组织分布，且具有抗小鼠肝炎病毒 (MHV) 活性。ATV041 以剂量依赖性方式降低了病毒载量，组织损伤和病毒诱导的炎症。
    ATV041
  • HY-149759
    SHP2-IN-23

    		SHP2 ERK Cancer
    SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化，IC50=5 nM。
    SHP2-IN-23
  • HY-119402
    TP-021

    BCL6-IN-8c

    		 Bcl-2 Family Cancer
    TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC50 为 0.10 µM。
    TP-021
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride

    EPH 116 hydrochloride

    		 Others Cancer
    SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
    SI-2 hydrochloride
  • HY-15260C
    XL413 hydrochloride

    BMS-863233 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50=3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    XL413 hydrochloride
  • HY-143889
    Senexin C

    		CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-145285
    APJ receptor agonist 5

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
    APJ receptor agonist 5
  • HY-125840
    Belzutifan
    3 篇文献验证

    PT2977; MK-6482

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
    Belzutifan
  • HY-145284
    APJ receptor agonist 4

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
    APJ receptor agonist 4
  • HY-130251
    DS18561882
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Cancer
    DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
    DS18561882
  • HY-112613
    UCB9608
    1 篇文献验证

    		 PI4K Inflammation/Immunology
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM，对其选择性高于 PI3KC2 α，β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性，表现出良好的药代动力学特征，可作为免疫抑制剂。
    UCB9608
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
    Tankyrase-IN-2
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1

    		Proteasome Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-114237
    GDC-0276

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
    GDC-0276
  • HY-124754
    Navacaprant

    BTRX-335140; CYM-53093

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
    Navacaprant
  • HY-12995A
    (S)-BI 665915

    		FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
    (S)-BI 665915
  • HY-150654
    WDR5-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
    WDR5-IN-5
  • HY-153855
    Zamaporvint

    RXC004

    		 Wnt Acyltransferase Porcupine Cancer
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。是是
    Zamaporvint
  • HY-162010
    MAT2A-IN-13

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-13 是一种有效的口服蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。MAT2A-IN-13在HCT-116 MTAP-缺失异种移植物模型中显示出体内效力。MAT2A-IN-13可用于 MTAP-缺失肿瘤的治疗研究。
    MAT2A-IN-13
  • HY-151933
    HIV-1 inhibitor-49

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase; IC50=30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-49
  • HY-122229
    GS-9822

    		HIV Infection
    GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
    GS-9822
  • HY-150023
    BI-1622

    		EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-130609
    Aβ42-IN-1

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
    Aβ42-IN-1
  • HY-139602
    (+)-JNJ-A07

    		Flavivirus Dengue virus Virus Protease Infection
    (+)-JNJ-A07 是一种靶向 NS3-NS4B 相互作用的高效泛血清型登革热病毒抑制剂。(+)-JNJ-A07 对 21 株临床分离株发挥纳摩尔到皮摩尔的活性。(+)-JNJ-A07 具有良好的药代动力学特征，在小鼠感染模型中对登革热病毒感染有显著疗效。
    (+)-JNJ-A07
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-144437
    ALK5-IN-9

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9

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